Gabapentin – działanie, wskazania, skutki uboczne

Gabapentin – jak działa?

Gabapentin to lek przeciwpadaczkowy, przeciwdrgawkowy. Substancją czynną preparatu jest gabapentyna (Gabapentinum), która oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy. Jest ona strukturalnym analogiem hamującego neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Dokładny mechanizm działania terapeutycznego gabapentyny jest niejasny. Uważa się, że hamuje ona działanie podjednostek α2δ-1, zmniejszając w ten sposób gęstość presynaptycznych kanałów wapniowych, a następnie uwalniając pobudzające neuroprzekaźniki. Prawdopodobnie mechanizm ten jest również odpowiedzialny za przeciwpadaczkowe działanie substancji.

Gabapentyna jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Biodostępność doustna leku w przypadku schematu dawkowania 900 mg na dobę wynosi około 60%.

Gabapentin – jakie są wskazania do jego stosowania?

Gabapentyna jest wskazana w leczeniu wspomagającym w przypadku napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych – u pacjentów w wieku 6 lat i starszych oraz w monoterapii – u pacjentów w wieku 12 lat i starszych.

Gapbapentin jest również stosowany u dorosłych w leczeniu różnych rodzajów obwodowego bólu neuropatycznego, takich jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nauralgia popółpaścowa u dorosłych.

Gabapentin – jak stosować lek?

Gabapetnin ma postać twardych kapsułek – 1 kapsułka zawiera odpowiednio 100 mg, 300 mg, 400 mg gabapentyny bądź tabletek powlekanych – 1 tabletka zawiera odpowiednio 600 g lub 800 g gabapentyny.

U dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia zaleca się stosowanie:

• w pierwszym dniu leczenia: 300 mg raz na dobę,

• w drugim dniu leczenia: 300 mg dwa razy na dobę,

• w trzecim dniu leczenia: 300 mg trzy razy na dobę.

U dzieci od 6. do 12. roku życia stosuje się dawkę początkową wynoszącą od 10 do 15 mg/kg masy ciała na dobę, stopniowo zwiększając ją do 25 do 35 mg/kg masy ciała na dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy.

Gabpentin – działania niepożądane

Częste skutki uboczne (≥1/100 do <1/10) stosowania Gabpentinu to m.in.:

• zakażenia dróg oddechowych,

• zakażenia dróg moczowych,

• zapalenie ucha środkowego,

• wzmożone łaknienie i wzrost masy ciała bądź jadłowstręt,

• lęk, nerwowość, splątanie,

• nadmierna senność,

• zawroty głowy, bóle głowy,

• nudności, wymioty,

• nadciśnienie tętnicze,

• bóle stawów i mięśni,

• obrzęki obwodowe,

• zmniejszenie liczby leukocytów we krwi,

• kołatanie serca.

Objawy przedawkowania są zgodne z profilem działań niepożądanych leku i obejmują zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy, senność, bełkotliwa mowa, letarg, utrata przytomności) oraz objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno obejmować leczenie objawowe i wspomagające. Gabapentynę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy – może to być korzystne u niektórych pacjentów, np. z zaburzeniami czynności nerek.

Preparatu nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną bądź substancje pomocnicze.