Gabapentin – działanie, wskazania, skutki uboczne
Gabapentin – jak działa?
Gabapentin to lek przeciwpadaczkowy, przeciwdrgawkowy. Substancją czynną preparatu jest gabapentyna (Gabapentinum), która oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy. Jest ona strukturalnym analogiem hamującego neuroprzekaźnika kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).
Dokładny mechanizm działania terapeutycznego gabapentyny jest niejasny. Uważa się, że hamuje ona działanie podjednostek α2δ-1, zmniejszając w ten sposób gęstość presynaptycznych kanałów wapniowych, a następnie uwalniając pobudzające neuroprzekaźniki. Prawdopodobnie mechanizm ten jest również odpowiedzialny za przeciwpadaczkowe działanie substancji.
Gabapentyna jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Biodostępność doustna leku w przypadku schematu dawkowania 900 mg na dobę wynosi około 60%.
Gabapentin – jakie są wskazania do jego stosowania?
Gabapentyna jest wskazana w leczeniu wspomagającym w przypadku napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych – u pacjentów w wieku 6 lat i starszych oraz w monoterapii – u pacjentów w wieku 12 lat i starszych.
Gapbapentin jest również stosowany u dorosłych w leczeniu różnych rodzajów obwodowego bólu neuropatycznego, takich jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nauralgia popółpaścowa u dorosłych.
Gabapentin – jak stosować lek?
Gabapetnin ma postać twardych kapsułek – 1 kapsułka zawiera odpowiednio 100 mg, 300 mg, 400 mg gabapentyny bądź tabletek powlekanych – 1 tabletka zawiera odpowiednio 600 g lub 800 g gabapentyny.
U dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia zaleca się stosowanie:
w pierwszym dniu leczenia: 300 mg raz na dobę,
w drugim dniu leczenia: 300 mg dwa razy na dobę,
w trzecim dniu leczenia: 300 mg trzy razy na dobę.
U dzieci od 6. do 12. roku życia stosuje się dawkę początkową wynoszącą od 10 do 15 mg/kg masy ciała na dobę, stopniowo zwiększając ją do 25 do 35 mg/kg masy ciała na dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy.
Gabpentin – działania niepożądane
Częste skutki uboczne (≥1/100 do <1/10) stosowania Gabpentinu to m.in.:
zakażenia dróg oddechowych,
zakażenia dróg moczowych,
zapalenie ucha środkowego,
wzmożone łaknienie i wzrost masy ciała bądź jadłowstręt,
lęk, nerwowość, splątanie,
nadmierna senność,
zawroty głowy, bóle głowy,
nudności, wymioty,
nadciśnienie tętnicze,
bóle stawów i mięśni,
obrzęki obwodowe,
zmniejszenie liczby leukocytów we krwi,
kołatanie serca.
Objawy przedawkowania są zgodne z profilem działań niepożądanych leku i obejmują zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (np. zawroty głowy, senność, bełkotliwa mowa, letarg, utrata przytomności) oraz objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno obejmować leczenie objawowe i wspomagające. Gabapentynę można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy – może to być korzystne u niektórych pacjentów, np. z zaburzeniami czynności nerek.
Preparatu nie należy stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną bądź substancje pomocnicze.
