Nigdy nie krusz tych tabletek. W żołądku zmienią się w truciznę

Niewiedza pacjentów a ryzyko powikłań farmakologicznych

Wielu pacjentów, zwłaszcza zmagających się z tzw. wielochorobowością, musi przyjmować codziennie od kilku do kilkunastu różnych preparatów. Gdy wielkość tabletki utrudnia jej swobodne połknięcie, naturalnym odruchem wydaje się jej przełamanie, rozgniecenie w moździerzu lub rozpuszczenie w wodzie. Praktyka ta, choć ułatwia fizyczne przyjęcie leku, często niszczy jego właściwości terapeutyczne.

Problem ten ma charakter systemowy i wynika z braku odpowiedniej edukacji farmakologicznej społeczeństwa. Jak wskazują autorzy szczegółowego badania opublikowanego na łamach "Farmacji Polskiej" (Szczukocka et al., 2018): 

– W badaniu 87% respondentów zdeklarowało, że rozumie pojęcie preparatów o przedłużonym uwalnianiu, jednakże 50,4% z nich wskazało błędną odpowiedź na pytanie dotyczące siły działania tych preparatów, a 33% badanych uważało, że można je dzielić – raportują badacze.

Oznacza to, że co trzeci pacjent naraża się na powikłania wynikające z niewłaściwej formy podaży leku. Głównym problemem jest w tym przypadku niszczenie unikalnej struktury preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Dumping dawki – niebezpieczny mechanizm uwolnienia substancji czynnej

Leki doustne występują w wielu formach technologicznych. Standardowe tabletki uwalniają substancję czynną w żołądku w stosunkowo krótkim czasie. Z kolei leki o przedłużonym uwalnianiu (projektowane najczęściej w formie specjalnych matryc lub powleczonych peletek) mają za zadanie dostarczać lek do krwiobiegu stopniowo, często przez 12 lub 24 godziny. Ma to na celu utrzymanie stałego stężenia terapeutycznego we krwi i uniknięcie konieczności częstego dawkowania.

Zniszczenie tej precyzyjnej struktury mechanicznie – za pomocą noża, zębów lub kruszarki – przynosi natychmiastowe konsekwencje kliniczne. Potwierdza to międzynarodowy przegląd naukowy z 2023 roku dotyczący podawania leków osobom z dysfagią. Jak podkreślają autorzy publikacji, kruszenie preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu w postaci tabletek lub kapsułek może prowadzić do jednorazowego uwolnienia dużej dawki naraz.

Dodatkowo w polskim piśmiennictwie wyraźnie zaznacza się, że w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu po rozkruszeniu tabletki utracony zostaje efekt przedłużonego uwalniania.

Zjawisko to w medycynie określane jest mianem „dumpingu dawki”. Wyrzut całej dobowej porcji leku do organizmu w kilkanaście minut prowadzi do dwóch groźnych sytuacji:

• Faza toksyczności: 

Następuje gwałtowny wzrost stężenia substancji czynnej we krwi, co może wywołać nasilone działania niepożądane (np. nagły spadek ciśnienia, groźne zaburzenia rytmu serca, nadmierne uspokojenie czy uszkodzenie błony śluzowej żołądka).

• Faza braku ochrony: 

Po szybkim zmetabolizowaniu uwolnionej dawki, w kolejnych godzinach stężenie leku we krwi spada poniżej poziomu terapeutycznego, co oznacza brak leczenia podstawowego schorzenia.

Jak rozpoznać leki, których nie wolno rozkruszać?

Identyfikacja leków wymagających w całości połykania opiera się przede wszystkim na dokładnym czytaniu opakowań oraz ulotek dołączonych do preparatów (ChPL – Charakterystyka Produktu Leczniczego). Producenci stosują uniwersalne skróty informujące o technologii zmodyfikowanego uwalniania. Należą do nich między innymi:

• SR / SL (Sustained Release) – przedłużone uwalnianie,
   
• CR (Controlled Release) – kontrolowane uwalnianie,
   
• MR (Modified Release) – zmodyfikowane uwalnianie,
   
• XR / XL (Extended Release) – uwalnianie o przedłużonym działaniu,
   
• EC / EN (Enteric Coated) – tabletki dojelitowe, powlekane warstwą opierającą się kwasowi solnemu. Rozkruszenie ich w jamie ustnej sprawi, że kwas żołądkowy zniszczy substancję czynną, zanim dotrze ona do jelit.

Szczególną ostrożność należy zachować przy kapsułkach twardych. Jeśli ich wnętrze wypełnione jest drobnymi kuleczkami (tzw. peletkami), każda z nich posiada mikroskopijną otoczkę zwalniającą lek w innym czasie. Rozgryzienie zawartości kapsułki niszczy ten mechanizm. Należy pamiętać, że jedynie preparaty posiadające fabrycznie wybitą linię podziału (rowek dający możliwość równego przełamania) są dopuszczone przez producenta do podziału, jednak i w tym przypadku należy upewnić się, czy ulotka na to pozwala.

Alternatywy dla osób z dysfagią i pacjentów żywionych dojelitowo

Problem kruszenia leków najmocniej dotyka grup podwyższonego ryzyka: osób starszych z zaburzeniami neurologicznymi (np. po udarach, w przebiegu choroby Parkinsona lub Alzheimera), u których występuje dysfagia (trudności w połykaniu), oraz pacjentów karmionych dojelitowo przez zgłębnik. Podanie rozkruszonego leku matrycowego przez rurkę nie tylko zaburza farmakoterapię, ale może doprowadzić do fizycznego zatkania sprzętu medycznego, wymagającego pilnej wymiany.

W przypadku braku możliwości połknięcia całej tabletki, zakazane są samodzielne modyfikacje postaci leku. Należy podjąć następujące kroki:

• Analiza ulotki: 

Należy sprawdzić, czy producent dopuszcza otwarcie kapsułki i wysypanie jej zawartości (np. na łyżeczkę z jogurtem), bez rozgryzania samych peletek.

• Konsultacja farmaceutyczna: 

Magister farmacji w aptece jest w stanie ocenić postać technologiczną preparatu i doradzić, czy dany lek można dzielić.

• Zmiana formy farmaceutycznej u lekarza: 

Większość powszechnie stosowanych substancji czynnych występuje na rynku w kilku postaciach. Lekarz pierwszego kontaktu może zmienić terapię, wypisując e-receptę na lek w postaci kropli, syropu, roztworu, tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT) lub systemów transdermalnych (plastrów).

Tylko ścisłe przestrzeganie zaleceń technologicznych producentów farmaceutycznych gwarantuje, że przyjmowana terapia odniesie zamierzony, bezpieczny skutek leczniczy.

Artykuł ma charakter poglądowy i informacyjny. Nie stanowi porady medycznej ani nie zastępuje konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.

Źródło: Pacjenci