Oksykodon – działanie, przeciwwskazanie, skutki uboczne. Kto może stosować lek?

Co to jest oksydon?

Oksykodon jest lekiem przeciwbólowym z grupy opioidów, więc ma działanie narkotyczne. Jego budowa przypomina kodeinę. Zastosowanie znalazł w leczeniu bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Podaje się go chorym również w celu uspokajającym. Łączy się z receptorami opioidowymi, znajdującymi się w organizmie i sprawia, że zostają pobudzone.

Lek podawany jest doustnie lub podczas wstrzyknięcia. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu uwalniają się dwufazowo. Sprawia to, że można podawać go co 12 godzin, a posiłek nie zaburza jego wchłaniania. Oksykodon wydalany jest z moczem i kałem. Przenika również przez łożysko oraz do mleka matki. 

Oksykodon odkryto w 1916 r. w Niemczech. Przez pierwsze 60 lat nie można go było dostać oddzielnie – był wyłącznie jednym ze składników preparatów przeciwbólowych z paracetamolem albo z NLPZ. Wówczas znalazł zastosowanie w uśmierzaniu bólu łagodnego i umiarkowanego – określano go mianem słabego opioidu. W 1981 r. w USA powstał już preparat jednostkowy, więc zaczęto podawać go pacjentom, by uśmierzyć ból.

Jak działa oksykodon?
 

Oksykodon pobudza obwodowe i ośrodkowe receptory μ. Wykazano, że jego głównym mechanizmem jest działanie antagonistyczne na receptory K – ale dowiedziono tego na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach, a nie na ludziach. Tak jak inne opioidy, oksykdon powoduje, że kanały potasowe łatwiej się otwierają i dochodzi do zablokowania kanałów wapniowych – w rezultacie komórki nerwowe są mniej pobudzone.

W odróżnieniu od morfiny oksykodon ma mniejsze powinowactwo do wspomnianego receptora K oraz ma mniejszą aktywność wewnętrzną względem receptora μ. Mimo to ma silniejsze działanie przeciwbólowe. Oksykodon ma zdolność indukowania komórek tucznych do degranulacji i uwalniania histaminy – również potwierdzone to zostało w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach. W odróżnieniu od morfiny nie ma działania immunosupresyjnego.

Jakie działania niepożądane ma oksykodon?

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi oksydonu są:

• zaburzenia orientacji,
   
• zawroty głowy,
   
• senność,
   
• zaparcia,
   
• suchość w jamie ustnej,
   
• nudności,
   
• wymioty (głównie u kobiet).

Osoby stosujące lek miewają też koszmary senne i halucynacje, jednak nie tak często jak po morfinie. Wystąpić mogą także zaburzenie poznawcze i umysłowe, choć zauważalne są przeważnie po jednorazowym zażyciu okskodonu i nie występują podczas leczenia np. przewlekłego bólu spowodowanego przez nowotwór.

W porównaniu z pacjentami leczonymi przy pomocy morfiny, nudności i wymioty występują rzadziej. W podobnym nasileniu w obydwu rodzajach terapii występują z kolei zaparcia. Podobna jest także częstość występowania depresji oddechowej. Ze względu na to, że oksykodon jest opioidem, powoduje większe ciśnienie w przewodzie żółciowym – skutkiem tego jest występowanie bólu kolkowego. 

Skutkiem ubocznym przyjmowana oksykodonu bywa też zmniejszony apetyt i pojawienie się stanów lękowych, splątania i depresji – w porównaniu z innymi skutkami ubocznymi te akurat są obserwowane rzadziej. Pacjenci przyjmujący lęk mogą odczuwać także niepokój, pobudzenie, uczenie rozdrażnienia i poddenerwowania i duszności. Pojawić się mogą efekty uboczne w zakresie układu moczowego np. ból podczas oddawania moczu, bolesne parcie na pęcherz i zatrzymanie moczu.
 

Co może spowodować połączenie oksykodonu z alkoholem?
 

Pomiędzy substancjami może dojść do interakcji, której skutkiem będzie depresyjnie działanie na ośrodkowy układ nerwowy i problemy z oddychaniem. Odnotowano również przypadki zgonów spowodowanych połączeniem leków zawierających oksykodon i alkoholu, który zwiększa stężenie substancji czynnej w organizmie.

Jakie są przeciwwskazani do stosowania oksykodonu?
 

Przede wszystkim przeciwwskazaniem do podania leku jest uczulenie na niego. Innymi przeciwwskazaniami do przyjmowania oksykodonu są: 

• ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem,
   
• serce płucne,
   
• przewlekła obturacyjna choroba płuc,
   
• astma oskrzelowa,
   
• niedrożność porażenna jelit,
   
• ciąża,
   
• karmienie piersią.

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas przyjmowania oksykodonu?

Leków z oksykodonem nie należy podawać dzieciom poniżej 12. roku życia. Na preparaty z oksykodonem powinny uważać osoby starsze z:

• chorobami płuca,
   
• chorobami wątroby,
   
• z niedoczynnością tarczycy,
   
• obrzękiem śluzowatym,
   
• chorobą Addisona.

Ostrożność powinny też zachować osoby:

• z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego,
   
• z ostrą psychozą organiczną,
   
• z chorobą alkoholową,
   
• uzależnione od opioidów,
   
• z padaczką,
   
• z kamicą żółciową,
   
• ze skłonnością do drgawek,
   
• z zapaleniem trzustki,
   
• z chorobami jelit,
   
• ze zbyt dużym ciśnieniem tętniczym,
   
• stosujące równoległe inhibitory MAO.

Oksykodonu nie podaje się zazwyczaj ani przed operacją, ani 12-24 godziny po niej. Zagrożeniem dla zdrowia może być także długotrwałe stosowanie leku – skutkiem bywa zwiększona tolerancja na oksykodon i potrzeba przyjmowania coraz większych dawek, aby uzyskać satysfakcjonujący efekt. Ze względu na ot, że oksykodon może upośledzać zdolności fizyczne i psychiczne, ostrożnie powinny stosować go osoby kierujące pojazdami. Zakazane jest łączenie oksykodonu z alkoholem.

Czy oksykodon jest narkotykiem?
 

Można go tak nazwać. Oksykodon należy do grupy opioidów i ma właściwości uzależniające. Ma też duży potencjał do nadużywania, dlatego tak ważne jest, by kuracja z jego zastosowaniem zawsze odbywała się pod kontrolą lekarza. W przeciwnym wypadku może skończyć się to uzależnieniem, przedawkowaniem i innymi groźnymi konsekwencjami. Z tych powodów oksykodon przepisywany jest wyłącznie osobom, które autentycznie go potrzebują.

Czy oksykodon jest silniejszy od morfiny?
 

Oksykodon może być alternatywą dla morfiny. To właśnie od niego zacząć można stosowanie opioidów o silnym działaniu po zrezygnowaniu ze stosowania dużych dawek słabych opioidów. Kurację z zastosowaniem oksykodonu często zaczyna się, gdy doszło już do wstępnego leczenia morfiną. Dzięki temu, że powoduje mniej intensywne zaburzenia poznawcze, często zaleca się stosowanie oksykodonu zamiast morfiny dla osób starszych.

Od ponad kilkunastu już lat zużycie opioidów rośnie. Niekwestionowanym liderem w tej kategorii od dawna był morfina, z której coraz częściej się rezygnuje właśnie na rzecz analgetyków opioidowych nowszej generacji takich jak oksykodon. W przypadku bólu nowotworowego i przewlekłego nienowotworowego obydwa leki mają porównywalną skuteczność.

Czy oksykodon jest dostępny na receptę?
 

Tak. Z racji, że jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, można go dostać wyłącznie po okazaniu recepty. Jednym z leków zawierający oksykodon jest Oxycontin – sprzedawany jest wyłącznie w aptekach stacjonarnych, a o jego zastosowaniu i dawkowaniu decyduje tylko lekarz. Oksykodon, tak jak i inne opioidy, może przepisać każdy lekarz posiadający prawo do wykonywania zawodu. 

Jakie są zamienniki dla oksykodonu?

Oksykodon zawiera m.in. OxyContin, silny lek przeciwbólowy, będący “bohaterem” serialu “Zabić ból” na Netflixie. Alternatywami dla niego są:

• Paracetamol – stosowany jest głównie w łagodnych przypadkach bólu. Preparat jest skutecznym
  zamiennikiem dla oksykodonu szczególnie, gdy dolegliwości bólowe są niewielkie.
   
• NLZP (niesteroidowe leki przeciwzapalne) – do tej grupy zalicza się np. ibuprofen. Leki te
  skutecznie łagodzą ból, szczególnie jeśli wywołał go stan zapalny lub jest rezultatem bólu mięśni
  czy bólu pourazowego.
   
• Tramadol – ten lek opioidowy stosowany jest w łagodzeniu łagodniejszych dolegliwości bólowych
  i stanów, których nie można złagodzić oksykodonem.
   
• Kodeina – jest słabszym opioidem, podawanym głównie w celu łagodzenia niezbyt silnych
  dolegliwości bólowych.
   
• Steroidy – stosowane są głównie w przypadkach bólu mających związek z obrzękiem lub
  zapaleniem.
   

Zobacz też:

Zatrucie lekami - objawy i pierwsza pomoc

"Frankenstein" na rynku. Dziury zamiast skóry, sceny jak z apokalipsy

Farmakologiczne leczenie zaburzeń osobowości – czy to bezpieczne?